Обґрунтування вибору допоміжних речовин у складі піни нашкірної знеболювальної дії

Abstract

Шкірні аерозольні піни є перспективними системами доставляння лікарських засобів завдяки їхнім численним перевагам і простоті застосування. Нанесення піни зводить до мінімуму потребу в торканні та терті пошкодженої шкіри, адже піни легко поширюються на шкірі з незначними або помірними механічними зусиллями зсуву, що особливо корисно для лікування ран різної етіології. Існують чисельні наукові дослідження, які демонструють, що фармацевтична комбінація декспантенолу (DP) та лідокаїну (LH) створює ефективну композицію для терапії захворювань шкіри завдяки їхнім протизапальним, протисвербіжним, анестетичним та антисептичним властивостям. Метою роботи було обґрунтувати вибір допоміжних речовин у складі піни нашкірної знеболювальної дії. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були експериментальні зразки піни нашкірної, що містять комбінацію DP та LH, розчинену в матричному розчині допоміжних речовин, який змішаний у контейнері з пропелентом. Використовували інформаційно-пошукові, інформаційно-аналітичні, органолептичні, фізико-хімічні методи дослідження. Результати випробувань щодо вибору допоміжних речовин для піни нашкірної оцінювали візуальним методом та фізико-хімічними методами згідно з вимогами ДФУ; діаметр розпилення, тиск у контейнері, масу вивільнення піни нашкірної – згідно з вимогами USP. Результати та їх обговорення. Розроблено та обґрунтовано склад піни нашкірної знеболювальної дії в концентрації 50 мг/мл декспантенолу та 20 мг/мл лідокаїну. Запропоновано технологічний процес виготовлення препарату. Схарактеризовано використання таких допоміжних речовин, як розчинники, пластифікатор, підсилювачі піноутворення, стабілізатор стійкості піни, які забезпечують формування стабільної піни. Досліджено сумісність компонентів розчину аерозолю з пропелентом за різних температур зберігання (2-8°C, 25°C, 37°C). Отримані результати підтверджують, що розроблений склад піни відповідає фармакопейним вимогам щодо стабільності, ефективності та споживчих властивостей. Це дозволяє рекомендувати розроблену рецептуру для подальших досліджень і практичного застосування. Висновки. Обґрунтовано оптимальні концентрації допоміжних речовин та пропеленту, які забезпечують належні споживчі властивості. Визначено, що вміст пропан-бутану в діапазоні 33,25-35,0 г забезпечує оптимальні характеристики подання піни, зокрема її стабільність (до 40 хвилин) та високий відсоток видання (понад 93 %). Виявлено, що рН основного розчину (5,1-5,5) відповідає оптимальному діапазону для шкіри (4-6,5) та забезпечує комфорт пацієнта, мінімізуючи подразнення і сприяючи процесам загоєння. Подальші дослідження спрямовані на біофармацевтичне оцінювання лікарської форми

Skin aerosol foams are promising drug delivery systems due to their numerous advantages and ease of use. The application of foam minimizes the need for touching and rubbing the damaged skin as the foam spreads easily on the skin with minimal to moderate shear force, which is particularly beneficial for treating wounds of various etiologies. Numerous scientific studies have demonstrated that the pharmaceutical combination of dexpanthenol and lidocaine creates an effective formulation for treating skin conditions due to their anti-inflammatory, antipruritic, anesthetic, and antiseptic properties. Aim. To substantiate the selection of excipients in the composition of the topical analgesic foam. Materials and methods. The study objects were experimental samples of the skin foam containing a combination of dexpanthenol and lidocaine dissolved in a matrix solution of excipients mixed in a container with the propellant. The information-search, information-analytical, organoleptic, physicochemical research methods were used. The results of tests on the selection of excipients for the skin foam were assessed by the visual method and physicochemical methods according to the requirements of the SPhU; the spray diameter, the container pressure, and the mass release of the skin foam were studied according to the USP requirements. Results. The composition of the topical analgesic foam containing dexpanthenol in the concentration of 50 mg/ml and 20 mg/ml of lidocaine hydrochloride has been developed and substantiated. The technological process for manufacturing the foam has been proposed. The use of excipients, such as solvents, plasticizers, foam boosters, and foam stability stabilizers, which ensure the formation of stable foam, has been characterized. The compatibility of aerosol solution components with the propellant has been studied under various storage temperatures (2-8°C, 25°C, 37°C). The results obtained confirm that the foam composition developed meets pharmacopoeial requirements for stability, efficacy, and consumer properties. This allows recommending the formulation developed for further research and practical application. Conclusions. Optimal concentrations of excipients and a propellant that provide proper consumer properties have been substantiated. It has been found that the propane-butane content in the range of 33.25-35.0 g provides optimal foam delivery characteristics, including stability (up to 40 minutes) and a high release percentage (more than 93 %). It has been determined that the pH of the main solution (5.1-5.5) corresponds to the optimal range for the skin (4-6.5) and provides patient comfort, minimizing irritation, and promoting wound healing processes. Further studies are aimed at the biopharmaceutical evaluation of the dosage form