Study of the controlled release of poorly water-soluble API in systems with natural polymeric materials

Abstract

In this paper, Tetradecyl carboxylic acid was used to modified O-carboxylmethyl chitosan, and synthesizing tetradecyl carboxylic acid-modified-O-carboxylmethyl chitosan (TCA-m-CMCh). The chemical structures of TCA-m-CMCh were characterized by FTIR, 1H NMR and XRD methods. Properties of TCA-m-CMCh including thermal properties, antibacterial activity, cytotoxicity, aggregation behavior, self-aggregate particle size and particle size distribution were studied. In solution of 1.0 g/L, TCA-m-CMCh could form aggregate with average particle size of 221.8 nm and Zeta potential of -23.6 mV. TCA-m-CMCh showed moderate antibacterial activity against E. coli and S. aureus, and non-toxicity. The curcumin could be released continuously from TCA-m-CMCh aggregates for 600 min, and the accumulated concentration was up to 0.1 g/L. The results indicated that TCA-m-CMCh is one of potential curcumin carriers.

У цій роботі тетрадецилкарбонова кислота була використана для модифікації O-карбоксиметилхітозану та синтезу O-карбоксиметилхітозану, модифікованого тетрадецилкарбоновою кислотою (TCA-m-CMCh). Хімічні структури TCA-m-CMCh охарактеризовано методами FTIR, 1H ЯМР та XRD. Досліджено властивості TCA-m-CMCh, включаючи теплові властивості, антибактеріальну активність, цитотоксичність, агрегаційну поведінку, розмір часток самоагрегату та розподіл частинок за розміром. У розчині 1,0 г/л TCA-mCMCh може утворювати агрегат із середнім розміром частинок 221,8 нм і дзетапотенціалом -23,6 мВ. TCA-m-CMCh показав помірну антибактеріальну активність щодо E. coli та S. aureus та нетоксичність. Куркумін міг безперервно вивільнятися з агрегатів TCA-m-CMCh протягом 600 хв, а накопичена концентрація становила до 0,1 г/л. Результати показали, що TCA-m-CMCh є одним із потенційних носіїв куркуміну.